Comparação de fenómenos de abstinência após propranolol, metoprolol, e pindololol

Foram estudados três grupos de doentes hipertensivos após terem recebido um dos três bloqueadores beta farmacologicamente diferentes durante pelo menos 1 mês: pindolol, 10 mg duas vezes por dia (n = 7), dose média de propranolol, 80 mg três vezes por dia (n = 9), ou metoprolol, 150 mg (duas vezes por dia (n = 8). Após a retirada abrupta da droga e substituição por placebo, medimos o seguinte no dia 0 e aproximadamente a cada 2 dias até 3 semanas; sensibilidade beta-adrenérgica (BAS) pela dose cronotrópica de isoproterenol para aumentar a frequência cardíaca em 25 bpm (CD25), ritmo cardíaco em repouso e pressão arterial, e sintomas. Todos os valores são medianos. No dia 0, o bloqueio beta foi evidente pelo aumento dos valores CD25 de 618 microgramas para o pindolol, 57 microgramas para o propranolol, e 10 microgramas para o metoprolol em comparação com 2,8, 2,4, e 3,0 microgramas, respectivamente, nos dias 14 a 21, que foram considerados a linha de base final. Após o pindololol no dia 0, o CD25 diminuiu lentamente até, mas nunca abaixo, da linha de base nos dias 8 a 21. Em contraste, após o propranolol no dia 0, o CD25 diminuiu significativamente duas a cinco vezes abaixo da linha de base dos dias 4 a 14 (BAS) e após o metoprolol duas a três vezes abaixo da linha de base dos dias 2 a 8. Após o pindolol, o ritmo cardíaco e a pressão arterial voltaram gradualmente para, mas não acima, da linha de base final. Em contraste, durante o período do BAS houve um significativo excesso de frequência cardíaca em oito pacientes após o metoprolol (dia 0 = 61, pico = 88, linha de base = 74) mas não após o propranolol, enquanto que um significativo excesso de pressão arterial ocorreu em seis de nove pacientes após o propranolol (dia 0 = 140/87, pico = 157/95, linha de base = 140/89) mas não após o metoprolol. Os sintomas de retirada de dores de cabeça, palpitações e tremor ocorreram num de sete pacientes após o pindololol, seis de nove após o propranolol, e três de oito após o metoprolol. O grau e a duração do betabloqueio apareceram relacionados com a potência da droga. Os fenómenos de retirada ocorreram após o propranolol e o metoprolol, mas não após o pindololol.